DƯỢC LỰC

Ibuprofène là một kháng viêm không corticoide thuộc nhóm acide propionique trong tập hợp các dẫn xuất của acide arylcarboxylique, có tác dụng :

- Hạ sốt,

- Giảm đau với liều thấp,

- Kháng viêm với liều cao (trên 1200 mg/ngày).

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Dược động học của ibuprofène có liên hệ tuyến tính với liều dùng.

Hấp thu :

- Nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được 90 phút sau khi uống.

- Thức ăn làm chậm sự hấp thu của ibuprofène.

Phân bố :

- Thời gian bán hủy thải trừ là 1 đến 2 giờ.

- 99% gắn với protéine huyết tương.

- Trong hoạt dịch, ibuprofène đạt được nồng độ ổn định khoảng giữa giờ thứ 2 và giờ thứ 8 sau khi uống, nồng độ tối đa trong hoạt dịch bằng khoảng 1/3 nồng độ tối đa trong huyết tương.

- Sau khi dùng 400 mg ibuprofène mỗi 6 giờ ở phụ nữ đang cho con bú, lượng ibuprofène tìm thấy trong sữa dưới 1 mg/24 giờ.

Chuyển hóa :

- Ibuprofène không có tác dụng cảm ứng men.

Thuốc được chuyển hóa 90% dưới dạng không hoạt động.

Thải trừ :

- Chủ yếu qua nước tiểu : trong 24 giờ, 10% dưới dạng không thay đổi và 90% dưới dạng không hoạt động chủ yếu là dưới dạng glucurono kết hợp.

CHỈ ĐỊNH

Liều thấp :

- Điều trị triệu chứng các bệnh lý gây đau như : đau đầu, đau răng, đau của hệ thống cơ quan vận động, thống kinh.

- Điều trị triệu chứng các bệnh lý gây sốt.

Liều cao (trên 1200 mg/ngày) :

- Điều trị triệu chứng trong thời gian dài các trường hợp thấp khớp mạn tính, nhất là viêm đa khớp dạng thấp, viêm dính khớp đốt sống và các hội chứng tương tự như hội chứng Fiessinger-Leroy-Reiter và thấp khớp do vẩy nến ; một số các bệnh lý hư khớp gây đau và tàn phế.

- Điều trị triệu chứng trong thời gian ngắn các đợt cấp của các bệnh lý quanh khớp (đau vai cấp, viêm gân cơ...), đau thắt lưng và đau rễ thần kinh nặng.

- Chấn thương.

- Thống kinh.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Tuyệt đối :

- Dị ứng trước đó với ibuprofène và với các chất tương tự.

- Loét dạ dày tá tràng đang tiến triển.

- Suy tế bào gan nặng.

- Suy thận nặng.

- Trẻ em dưới 15 tuổi.

Tương đối :

- Không được kết hợp với các thuốc kháng viêm không corticoide khác (bao gồm cả aspirine).

- Không nên kết hợp với các thuốc kháng đông đường uống, héparine, các sulfamide hạ đường huyết, muối lithium, ticlopidine.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

- Người già : tuổi tác không làm thay đổi dược động học của ibuprofène.

- Nếu có tiền sử loét dạ dày-tá tràng, thoát vị hoành hay xuất huyết tiêu hóa : bệnh nhân cần phải được theo dõi thận trọng trong suốt quá trình điều trị.

- Khi khởi đầu điều trị, cần kiểm soát cẩn thận thể tích nước tiểu và chức năng thận ở những bệnh nhân bị suy tim, xơ gan, thận hư, bệnh nhân đang sử dụng thuốc lợi tiểu, bệnh nhân bị suy thận mạn và đặc biệt là ở người già.

- Đặt vòng tránh thai : khả năng làm giảm hiệu quả của vòng tránh thai.

- Khi có rối loạn thị giác, dù là nguyên nhân nào, cần phải cho bệnh nhân khám mắt đầy đủ.

- Hiếm gặp một vài phản ứng màng não lành tính do ibuprofène gây ra trên những bệnh nhân bị lupus ban đỏ rãi rác.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Lúc có thai :

- Không được dùng ibuprofène trong 3 tháng đầu của thai kỳ.

- Trong 3 tháng cuối của thai kỳ, tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandine có thể gây độc trên hệ tim phổi của thai nhi (tăng áp lực động mạch phổi, gây đóng sớm ống động mạch), và trên thận. Do vậy, chống chỉ định tuyệt đối dùng các thuốc kháng viêm không corticoide trong 3 tháng cuối của thai kỳ.

Lúc nuôi con bú : do thận trọng, không nên chỉ định ibuprofène cho phụ nữ đang cho con bú.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Không được phối hợp :

- Các thuốc kháng viêm không corticoide khác, bao gồm các salicylate liều cao : nguy cơ tăng khả năng gây loét và xuất huyết đường tiêu hóa do tác dụng cộng lực.

- Kháng đông đường uống, héparine tiêm và ticlopidine : làm tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế chức năng tiểu cầu và làm suy yếu niêm mạc dạ dày-tá tràng.

- Lithium : tăng lithium máu.

- Méthotrexate : tăng độc tính về huyết học của chất này, đặc biệt khi dùng méthotrexate với liều trên 15 mg/tuần.

- Các sulfamide hạ đường huyết : tăng hiệu quả hạ đường huyết.

Thận trọng khi phối hợp :

- Các thuốc lợi tiểu : nguy cơ gây suy thận cấp ở những bệnh nhân bị mất nước do giảm độ lọc tiểu cầu.

Nên cân nhắc khi phối hợp :

- Thuốc điều trị cao huyết áp (chẹn bêta, ức chế men chuyển, lợi tiểu) : giảm tác dụng các thuốc này do ức chế prostaglandine dãn mạch.

- Digoxine : gia tăng nghiêm trọng nồng độ digoxine trong máu.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

- Các biểu hiện dạ dày-ruột có thể xảy ra như : buồn nôn, nôn, đau dạ dày, ăn không tiêu, xuất huyết tiềm ẩn hay không, rối loạn nhu động.

- Quá mẫn :

- da : rash, phát ban, ngứa sần, phù ;

- hô hấp : có khả năng làm xuất hiện cơn hen, đặc biệt trên những bệnh nhân bị dị ứng với aspirine và với các thuốc kháng viêm không corticoide khác.

- Thần kinh : hiếm gặp đau đầu, chóng mặt.

- Mắt : vài trường hợp hiếm hoi có rối loạn thị giác.

- Cá biệt, đã có những báo cáo về những tác dụng phụ trên gan (tăng tạm thời các men transaminase), thận (thiểu niệu, suy thận) và huyết học (mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết).

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Liều lượng :

Giảm đau và hạ sốt :

Liều khởi đầu từ 200 mg đến 400 mg ; sau đó, nếu cần có thể lặp lại mỗi 4 đến 6 giờ, nhưng không được vượt quá 1200 mg/ngày (6 viên 200 mg hoặc 3 viên 400 mg/ngày).

Khoa thấp khớp :

- điều trị tấn công : 2400 mg/ngày (6 viên 400 mg) ;

- điều trị duy trì : 1200-1600 mg/ngày (6-8 viên 200 mg hoặc 3-4 viên 400 mg/ngày).

Thống kinh : 400 mg mỗi lần (1 viên 400 mg), 3 đến 4 lần/ngày nếu cần.

Cách dùng :

Nuốt trọn viên thuốc với nhiều nước, không được nhai, và nên uống trong bữa ăn.

BẢO QUẢN

Giữ nơi khô mát, tránh ánh sáng